PLK1在肝细胞癌中的研究进展

表1 PLK1抑制剂在肝细胞癌中的作用

抑制剂名称	所属种类	作用机制	作用效果
BI2536	小分子抑制剂	抑制激酶活性	不适用于单药治疗, 与化疗药物ADM联合使用抑制HCC效果较好
Volasertib (BI6727)	小分子抑制剂	抑制激酶活性	单药治疗时体内外能抑制肝肿瘤生长, 与吉非替尼联合使用抗肿瘤活性更好
化合物31	小分子抑制剂	抑制激酶活性	诱导G2/M期细胞阻滞从而促进HCC细胞凋亡
Poloxin	小分子抑制剂	抑制PLK1-PBD结构域	在治疗HCC方面报道较少
Rigosertib	小分子抑制剂	抑制激酶活性	阻断HCC中RAS-RAF-ERK的信号转导来抑制PLK1的表达, 与索拉非尼或瑞戈非尼联合使用抗肿瘤活性更好
TKM-080301	RNAi抑制剂	RNA干扰阻断PLK1表达	抑制肝癌细胞生长, 单药治疗没有表现出良好的临床抗肿瘤活性
PLK-siRNA-GCP纳米颗粒	RNAi抑制剂	RNA干扰阻断PLK1表达	介导P53/P21信号通路从而将细胞阻滞在G2/M期, 诱导抗凋亡蛋白Bcl-2表达来促进细胞凋亡, 体内实验能抑制肝肿瘤生长
HO-1089 HO-1197	药物抑制剂	诱导DNA损伤	体内实验发现口服HO-1089后, HCC肿瘤生长减慢
达沙替尼	药物抑制剂	抑制PLK1蛋白合成	与伊立替康联合使用后, 体内体外抑制肝癌细胞增殖的能力增强

PLK1: Polo样激酶1; HCC: 肝细胞癌.