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世界华人消化杂志. 2016-05-28; 24(15): 2336-2346
在线出版 2016-05-28. doi: 10.11569/wcjd.v24.i15.2336
在线出版 2016-05-28. doi: 10.11569/wcjd.v24.i15.2336
表1 上市和在研的NAs的分类
| 模拟碱基 | 嘧啶类 | 嘌呤类 | ||
| C | T | G | A | |
| 第一代 | 拉米夫定(LAM) | 替比夫定(LdT) | 恩替卡韦(ETV) | 阿德福韦酯(ADV) |
| 第二代 | 嗯曲赛他滨(F基化的LAM) | 克拉夫定(F基化的LdT) | 无 | 替偌福韦酯(TDF) |
| 第三代 | 无 | 无 | 无 | TAF、CMX157和AGX-1009 |
表2 NNAs在研的抗HBV药物
| 序号 | 药物 | 靶点 | 研制分期 |
| 1 | Myrcludex B | 病毒入侵: NTCP | Ⅱa-Ⅲ |
| 2 | ARC-520 | HBV逆转录前, 基因沉默法 | Ⅱ/Ⅲ |
| 3 | NVR-1221(NVR 3-778) | 核心蛋白抑制剂 | Ⅱa |
| 4 | SB 9200 | SMNH小分子核酸杂交 | Ⅱ |
| 5 | Rep2139(REP 9AC) | HBsAg释放抑制剂 | Ⅱ |
| 6 | Birinapant(TL32711) | SMAC抑制剂 | Ⅱ |
| 7 | Bay 41-4109 | 抑制病毒核心蛋白 | Ⅰ |
| 8 | TKM-HBV | HBsAg抑制剂 | Ⅰ |
| 9 | Alinia(Nitazoxanide) | 小分子病毒入侵 | 临床前期 |
| 10 | dd-RNAi compound | 基因沉默 | 临床前期 |
| 11 | BIBS-25 | cccDNA抑制剂 | 临床前期 |
| 12 | CpAMS | 核心蛋白 | 临床前期 |
| 13 | NVP018 | 亲环素抑制剂 | 临床前期 |
| 14 | ALN-HBV | RNAi基因沉默 | 临床前期 |
| 15 | CPI-431-32 | 亲环素抑制剂 | 临床前期 |
表3 非IFN的免疫增强剂
| 药物 | 作用机制 | 研制分期 |
| ABX 203 | 治疗性疫苗 | Ⅱb/Ⅲ |
| GS-4774 | 治疗性疫苗 | Ⅱ |
| GS-9620 | TLR-7激动剂 | Ⅱ |
| CYT107(Interleukin-7) | 免疫调节剂 | Ⅰ/Ⅱa |
| TG 1050 | 免疫治疗剂 | Ⅰ |
| INO-1800 | 治疗性疫苗 | Ⅰ |
引文著录: 冷雪君, 颜学兵. 从"HBF drug watch"看抗HBV药物研制的现状及进展. 世界华人消化杂志 2016; 24(15): 2336-2346